乙内酰脲是一个在化学和药学上都很有名的结构。乙内酰脲及其化合物可从中药独角莲、蛤蟆油、某些海洋生物及菌类等物质中进行生物提取，也可以依据结构式运用多种办法进行人工合成。因为乙内酰脲的替代部位和替代基团各异，且替代的基团又各具生物活性，基团与基团之间相互作用，导致乙内酰脲类化合物具有多种药理作用。

乙内酰脲类化合物药理作用广泛，涉及到神经肌肉体系、呼吸体系、心血管体系、免疫体系、内分泌等体系，具有抗痉挛、抗菌消炎、止咳平喘、下降血糖、抗心律失常、抗肿瘤等药理作用，在治疗炎症、类风湿性关节炎等本身免疫性体系性疾病、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、高血压、肿瘤、惊厥、癫痫症等疾病方面，乙内酰脲类化合物都有很好的使用前景和研讨价值。目前，除卤代乙内酰脲类化合物广泛使用于消毒杀菌和苯基乙内酰脲类化合物用于抗惊厥和心律失常外，大部分乙内酰脲类化合物的药理作用还处于研讨阶段。以乙内酰脲为结构基础的衍生药物，在抗癫痫、抗菌和抗心律失常 三大治疗领域发挥着关键作用，其中苯妥英钠是其最著名和最具代表性的衍生药物。